(R)-8-(3-aminopiperidiin-1-üül)-7-but-2-ünüül-3-metüül-1-(4-metüülkinasoliin-2-üülmetüül)-3

Linagliptiin Linagliptiini, mille on välja töötanud Boehringer Ingelheim, kiitis FDA heaks 2. mail 2011. Seda kasutatakse dieedi ja treeningu kombineerimiseks, et parandada II tüüpi diabeediga inimeste vere glükoositaseme kontrolli.Linagliptiin parandab patsientide veresuhkru kontrolli, inhibeerides dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4).

Inkretiin (inkretiin) soodustab insuliini sekretsiooni pankrease saarekeste B-rakkude poolt, sealhulgas peamiselt glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (GIP) ja glükagoonitaolise polüpeptiid-1 (GLP-1) poolt.DDP-4 on seriinproteaas, mis paikneb rakkude pinnal.See seondub valkudega ning esineb laialdaselt plasmas ja organismi erinevates kudedes (nagu neer, maks, peensoole villid, endoteelirakud jne).Linagliptiin on selektiivne DPP-4 inhibiitor, mis pärsib ensüümi aktiivsust, seondudes pöörduvalt DPP-4-ga, aeglustab GLP-1 lagunemist, suurendab GLP-1 aktiivsust ja stimuleerib glükoosist sõltuval viisil. vähendab glükagooni taset vereringes, reguleerides seeläbi II tüüpi diabeediga patsientide veresuhkru taset.

Võrreldes teiste DPP-4 inhibiitoritega on linagliptiini peamised eelised järgmised: sellel on suurepärane neerude ohutus ja see võib tõhusalt vähendada glükosüülitud hemoglobiini taset.Linagliptiin eritub peamiselt väljaheitega prototüübi kujul.Pärast suukaudset manustamist eritub neerude kaudu ainult 5% manustatud kogusest.Isegi kui seda manustatakse intravenoosselt, eritub neerude kaudu ainult 30,8%.Seetõttu puudub vajadus ravil olevate patsientide järele.Kontrollige regulaarselt maksa- ja neerufunktsiooni ning kohandage annust.Kõik patsiendid saavad retsepti hõlpsaks väljakirjutamiseks ühtlaselt määrata.
Linagliptiini sagedased kõrvaltoimed on hingamisteede infektsioonid, ninakinnisus, lihasvalu, peavalu ja kurguvalu.