Entekaviiri USP lisand B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Entikaviir;EntikaweiPian;

Lühike kirjeldus:

Toote üksikasjad

Tootesildid

Rakendus

entekaviir (SQ 34676);BMS 200475) on selektiivne ja efektiivne HBV inhibiitor.HepG2 rakkudes on EC50 väärtus 3,75 nM.Uusimad B-hepatiidi ja AIDSi vastased esmavaliku ravimid.

Entekaviiri toime

See toode on guaniini nukleosiidi analoog, millel on B-hepatiidi viiruse (HBV) polümeraasi pärssiv toime.Seda saab fosforüülida aktiivseks trifosfaadiks ja trifosfaadi poolväärtusaeg rakus on 15 tundi.Konkureerides HBV polümeraasi loodusliku substraadi desoksüguanosiintrifosfaadiga, võib entekaviiri trifosfaat inhibeerida viiruse polümeraasi (pöördtranskriptaasi) kõiki kolme aktiivsust: (1) HBV polümeraasi initsiatsioon;(2) pregenoomne mRNA Pöördtranskriptsiooni negatiivse ahela moodustumine;(3) HBV DNA positiivse ahela süntees.Entekaviirtrifosfaadi inhibeerimiskonstant (Ki) HBV DNA polümeraasi suhtes on 0,0012 μM.Entekaviiri trifosfaadil on nõrk inhibeeriv toime raku α, β, δ DNA polümeraasi ja mitokondriaalse γ DNA polümeraasi suhtes Ki väärtusega 18 kuni 160 μM.

Parameetrid

Kirjelda	entekaviir (SQ 34676);BMS 200475）on selektiivne ja efektiivne HBV inhibiitor. HepG2 rakkudes on EC50 väärtus 3,75 nM.
Seotudkategooriad	signaali tee >> Nakkusvastane >> HBV uurimisvaldkonnad >> Nakata
Sihtmärk	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 rakk)[2]
In vitrouuringud	BMS-200475 EC50 HBV suhtes on 3,75 nM.See lisatakse HBV valgu praimeritesse ja seejärel inhibeeritakse pöördtranskriptaasi initsiatsioonietapp.BMS-200475 viirusevastane toime on oluliselt madalam kui teistel RNA ja DNA viirustel [1].Võrreldes teiste desoksüguanosiini analoogidega (pentsükloviir, gantsükloviir, lobukaviir ja atsükloviir) või lamivudiiniga fosforüülub entekaviir tõenäolisemalt oma aktiivseks metaboliidiks.Entekaviiri rakusisene poolväärtusaeg on 15 tundi [2].
In vivouurimine	BMS-200475 manustatakse suukaudselt iga päev annusega 0,02–0,5 mg/kg kehakaalu kohta 1–3 kuu jooksul, mis võib tõhusalt vähendada metsnugise hepatiidi viiruse (WHV) vireemia taset krooniliselt nakatunud metsnugistel [3].
Kamberkatse	BMS 200475 valmistatakse fosfaatpuhverdatud soolalahuses (PBS) ja lahjendatakse sobiva söötmega, mis sisaldab 2% veise loote seerumit.HepG2 2.2.15 rakud külvati 12 süvendiga Biocoat kollageeniga kaetud plaadile tihedusega 5 × 105 rakku süvendi kohta ja hoiti konfluentses olekus 2 kuni 3 päeva ja seejärel kaeti 1 ml BMS 200475-ga. keskmine .HBV kvantifitseerimine viidi läbi 10. päeval [1].
Viited	[1].Innaimo SF et al.BMS-200475 tuvastamine B-hepatiidi viiruse tugeva ja selektiivse inhibiitorina.Antimikroobsed ained, keemiaravi.1997 juuli;41(7):1444-9.[2].Rivkin A et al.Entekaviiri ülevaade kroonilise B-hepatiidi infektsiooni ravis.Curr Med Res Arvamus.2005 nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV et al.Karbotsüklilise 2'-desoksüguanosiini nukleosiidi BMS-200475 efektiivsus B-hepatiidi viiruse nakkuse metsiku mudelis.Antimikroobsed ained, keemiaravi.1998 detsember;42(12):3209-18.

Entekaviiri füüsikalised ja keemilised omadused

Tihedus	1,8±0,1 g/cm³
Keemispunkt	734,2ºC 760 mmHg juures
Sulamispunkt	249-252 °C
Molekulaarvalem	C12H15N5O3
Molekulmass	277,279
Leekpunkt	397,9 °C
Täpne kvaliteet	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Välimuse tunnused	Valge kuni valkjas/kollane kristalne pulber
Murdumisnäitaja	1.837
Säilitamistingimused	-20°C sügavkülmik

Entekaviiri toll

Tollikood	2933990099
Hiina ülevaade	2933990099. Muud heterotsüklilised ühendid, mis sisaldavad ainult lämmastiku heteroaatomeid.Käibemaksumäär: 17,0%.Maksusoodustuse määr: 13,0%.Regulatiivsed tingimused: puudub.Enim soodustusega riigitariif: 6,5%.Üldtariif: 20,0%
Deklaratsiooni elemendid	Toote nimetus, koostisaine sisaldus, kasutusala, heksametüleenkloriid, palun märkige välimus, 6-kaprolaktaam, märkige välimus, allkirjastamise kuupäev
Kokkuvõte	2933990090. heterotsüklilised ühendid ainult lämmastiku heteroaatomi(te)ga.Käibemaks: 17,0%.Maksusoodustuse määr:13,0%..MFN-tariif: 6,5%.Üldtariif: 20,0%

Lisainformatsioon:

Qu Qiang (kliinilise farmakoloogia doktor, Kesk-Lõuna ülikooli Xiangya haigla farmaatsia osakond) ja Wang Ruoguang (meditsiinidoktor, bioloogia järeldoktor, Changsha Ruoguangi meditsiiniuuringute keskus) kirjutasid samuti, et: entekaviiri raviskeemi korral võib entekaviiri võtta mitu aastat või isegi 10 aastat.Rohkem kui aastaid.Ja seda saavad kasutada rasedad naised, näidates head ohutust.

Nende teadaolevate molekulaarsete farmakoloogiliste mehhanismide põhjal võib entekaviiril olla laia spektriga viirusevastane toime, mitte ainult HBV vastu.

Entekaviiri kasutame sageli ka hingamisteede viirusnakkuste raviks kliinikus ja selle toime on märkimisväärne.

Praegu Hubeis (kohas) enam kui 500 COVID19 patsiendi retrospektiivses analüüsis võttis entekaviiri vaid üks inimene.Retsepti väljakirjutamise aeg oli jaanuari alguses ja siis lõpetati ravim.

Toetades Hubei meditsiinitöötajaid, mõningaid rohujuuretasandi arste või kõrge riskiga rühmi, kes kasutavad praegu Entekaviiri COVID19 ennetamiseks, ei esine nakatumise juhtumeid.Entekaviiri kahtlustatavatel inimestel ei ole COVID19 diagnoositud.

Patendiprobleemid:

Peamiselt on kaks protsessi, 06 protsess ja 89 protsess.Protsessi 06 patendi aegumine on liiga vara (aegub 2023. aastal)!Kuigi protsessi maksumus on madal, on kvaliteet suhteliselt hea ja töötajad võivad olla tugevad, isiklik nõuanne: keemiatehaste puhul kasutage protsessi 06, et mitte olla liiga edev;ravimifirmade puhul ärge heitke meelt ja ärge olge liiga riskantne.

2014. aastal saavutas Chia Tai Tianqing aastakäive 10 miljardi jüaani, tuginedes geneerilistele ravimitele, nagu entekaviirile, millest entekaviiri osakaal oli 20%.

Alates entekaviiri impordiks heakskiitmisest 2005. aastal on enam kui 100 kodumaist ravimifirmat taotlenud toote registreerimist;heakskiidetud tootmisettevõtete hulka kuuluvad Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (esimene imitatsioon), Hainan Zhonghe Pharmaceutical ja Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suwnrays Dawnrays Qingingisong, Shanghai Sichuceanutical, Shanghai Pharmaceutical, Sichuceanutical, Shanghai Pharmaceutical on Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concordi farmaatsiatööstus, Pekingi Xiehe farmaatsiatehas, Pekingi Baiao farmaatsia, Xinlitai farmaatsia, Dongyangguang jne;alates lepingu sõlmimise kuupäevast on see toode alates 2007. aastast jõudnud populaarsete deklareeritud sortide hulka.

Ressursiga integreeritud tootesari

tunnistus

JIN DUN Medicalil onISO kvalifikatsioon ja vastab GMP tootmisstandarditele, töötas ettevõtte teadus- ja arendustegevuse juhtimiseks rikkalike kogemustega kodu- ja välismaised ravimite sünteesieksperte.

Meditsiinilise kohandamise eelised

TEHNOLOOGIA EELISED
● Kõrgsurve katalüütiline hüdrogeenimine.Kõrgsurve hüdrogenolüüsi reaktsioon.Krüogeenne reaktsioon (<-78% C)
●Aromaatne heterotsükliline süntees
● Ümberkorraldusreaktsioon
● Kiraalne eraldusvõime
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardi reaktsioon

JIN DUN teadus- ja arendustegevus

Varustus

Meie laboril on erinevad katse- ja testimisseadmed, näiteks: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiraalne HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatograafia, Mikrolaineahjusüntesaator, paralleelsüntesaator, diferentsiaalne skaneeriv kalorimeeter (DSC), elektronmikroskoop...

R&D meeskond

Jindun Medicalil on rühm professionaalseid teadus- ja arendustöötajaid ning seal töötab palju kodu- ja välismaiseid ravimite sünteesieksperte, kes juhivad teadus- ja arendustegevust, muutes meie sünteesi täpsemaks ja tõhusamaks.

Juhtumite jagamine

Oleme aidanud mitut kodumaist ravimifirma tippu, ntHansoh, Hengrui ja HEC Pharm.Siin näitame osa neist.

Kohandamise juhtum üks:

Cas nr: 110351-94-5

Kohandamise juhtum 2:

Cas nr: 144848-24-8

Kolmas kohandamise juhtum:

Asja nr: 200636-54-0

Koostöörežiim

1.Kohandage uusi vaheühendeid või API-sid.Sarnaselt ülaltoodud juhtumite jagamisele on klientidel nõudmised konkreetsete vahetoodete või API-de järele ja nad ei leia turult vajalikke tooteid, siis saame aidata kohandada.

2.Protsessi optimeerimine vanade toodete jaoks.Meie meeskond aitab optimeerida ja täiustada sellist tootmist, mille reaktsioonitee on vana, tootmiskulud kõrged ja efektiivsus madal.Saame pakkuda täielikku dokumentatsiooni tehnoloogiasiirde ja protsesside täiustamiseks, aidata klienti tõhusamaks tootmiseks.

JIN DUN Medical pakub teile ravimite sihtmärke ja IND-sidisikupärastatud teadus- ja arendustegevuse ühekordsed lahendused.

JIN DUN Medical nõuab unistustega meeskonna loomist, väärikate toodete valmistamist, hoolikat, ranget ja andes endast kõik, et olla usaldusväärne partner ja klientide sõber!

Eelmine: p-tolüülkarboksüülhape; 4-toluiinhape, 99%, 4-karboksütolueen, p-toolhape;

Järgmine: Fondaparinux SodiuM; Fondaparinux SodiuM identifitseerimine; Fondaparinux naatrium N-4;

Kirjutage oma sõnum siia ja saatke see meile