Kasp ungin Atsetaat; Kaspofungiinatsetaat; Cancidas; Kaspofungiinatsetaat [USAN:BAN:JAN];
![Kasp ungin Atsetaat; Kaspofungiinatsetaat; Cancidas; Kaspofungiinatsetaat [USAN:BAN:JAN];Esiletõstetud pilt](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Kasp ungin Atsetaat; Kaspofungiinatsetaat; Cancidas; Kaspofungiinatsetaat [USAN:BAN:JAN];
Kaspofungiinatsetaadi bioloogiline aktiivsus
| Kirjelda | Kaspofungiinatsetaat on seenevastane ravim, mis võib mittekonkureerivalt pärssida 1,3-β-d glükaani süntaasi sünteesi. |
| Seotudkategooriad | signaali tee >> Nakkusvastane >> Seene Uurimisvaldkonnad >> Nakata |
| In vivouurimine | Kaspofungiini süstitud hiirtel ei olnud olulisi muutusi nende ERG lainekujus klaaskeha kontsentratsioonil 0, 41–4, 1 μM ja nende võrkkestal ei olnud tuvastatavaid morfoloogilisi muutusi ega rakkude kadu.Klaaskeha kontsentratsioonil 41 μM vähendas kaspofungiin ERG a-, b-laine ja skotoopilise lävivastuse amplituudi ning põhjustas ka rakkude arvu vähenemise ganglionrakkude kihis [1].Karprofungiin (8 mg/kg) või amfoteritsiin B 1 mg/kg, intraperitoneaalne süst üks kord päevas 30 tundi pärast nakatumist 7 päeva järjest, võrreldes vehiikuli kontrollraviga, 100% elulemus 28. päeval, mille tulemuseks on päevane 100% suremus 11 , pärast nakkuslikku väljakutset.Võrreldes kandja kontrollraviga 5. päeval, vähendas kaspofungiin elujõulise Candida taastumist neerudes ja ajukoes, kui kontrollkoormus saavutas haripunkti.Hiirtel, keda raviti kaspofungiiniga annuses 2 mg/kg või rohkem, oli 5. päeval oluliselt väiksem ajukoormus kui amfoteritsiin B-ga ravitud hiirtel. Ravi amfoteritsiin B ja kaspofungiiniga vähendas neerude seente arvu 1,7 log CFU/g ja 2,46 kuni 3,64 log CFU võrra. /g, vastavalt [2]. |
| Loomkatse | Seenevastast ravi alustati 30 tundi pärast nakkuslikku nakatamist ja seda manustati intraperitoneaalse (ip) süstina üks kord päevas 7 päeva jooksul.Hiiri raviti 1, 2, 4 või 8 mg/kg/päevas kaspofungiini, 1 mg/kg/päevas amfoteritsiin B-ga või vehiiklikontrolliga (steriilne destilleeritud vesi).Mudeli efektiivsust hinnati kolmel viisil: jälgides igas ravirühmas 10 looma ellujäämise määra, jälgides Candida koormust teise rühma ravitud loomade neerudes ja ajukoes ning hinnates neere histoloogiliselt.Ja aju.Kolmas ravitud loomade rühm.Hiired surmati CO 2 sissehingamise teel ja kultiveeriti 30. tunnil (ainult kandjaga töödeldud kontroll) ja 5. päeval (24 tundi pärast 4. annust), 8. (24 tundi pärast viimast annust) ja 14., 21. tundi ning histoloogiliselt. koeproovide võtmine.(Ainult ravi kaspofungiiniga) ja 28 pärast rünnakut. |
| Viited | [1].Mojumder DK et al.Intravitreaalse kaspofungiini võrkkesta toksilisuse hindamine hiire silmas.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 november;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Kaspofungiini efektiivsus kesknärvisüsteemi kandidoosi juveniilse hiire mudelis.Antimikroobsed ained ja keemiaravi (2011), 55(7), 3491-3497. |
Kaspofungiinatsetaadi keemilised ja füüsikalised omadused
| Keemispunkt | 1408,1ºC 760 mmHg juures |
| Molekulaarvalem | C56H96N10O19 |
| Molekulmass | 1093.31000 |
| Täpne kvaliteet | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Välimuse tunnused | valge kuni beež |
| Auru rõhk | 0 mmHg 25°C juures |
| Säilitamistingimused | 20°C |
| Vees lahustuvus | H2O: lahustuv 15 mg/ml (selge lahus) |
Kaspofungiini atsetaadi tollid
| Tollikood | 2933990099 |
| Hiina ülevaade | 2933990099. Muud heterotsüklilised ühendid, mis sisaldavad ainult lämmastiku heteroaatomeid.Käibemaksumäär: 17,0%.Maksusoodustuse määr: 13,0%.Regulatiivsed tingimused: puudub.Enim soodustusega riigitariif: 6,5%.Üldtariif: 20,0% |
| Deklaratsiooni elemendid | Toote nimetus, koostisaine sisaldus, kasutusala, heksametüleenkloriid, palun märkige välimus, 6-kaprolaktaam, märkige välimus, allkirjastamise kuupäev |
| Kokkuvõte | 2933990090. heterotsüklilised ühendid ainult lämmastiku heteroaatomi(te)ga.Käibemaks: 17,0%.Maksusoodustuse määr:13,0%..MFN-tariif: 6,5%.Üldtariif: 20,0% |
Tootmisprotsess
Kaspofungiini tuleb valmistada kääritamise poolsünteetilise tehnoloogia abil.Peamise ringi toorprodukt tuleb saada kääritamistehnoloogia abil, seejärel saadakse vaheprodukt eraldamise ja puhastamise teel ning seejärel kasutatakse vaheprodukti lähtematerjalina külgahela splaissimise lõpetamiseks sünteetilise tehnoloogia abil, et lõpuks saada. sihtelement.Kuna "kääritatud poolsünteetilised" tooted peavad läbima mitmeid tehnilisi seoseid, nagu kääritamine, eraldamine ja puhastamine, süntees jne, on tehniline tee ja protsessiparameetrite juhtimine Chemicalbookis väga keeruline.Lisaks on erakordselt kõrged ka regulatiivsed nõuded kaspofungiini, kääritatud poolsünteetilise toote registreerimisel.Taotlusdokumendid peavad algama kääritamise allikast, mitte ainult tüve kasvatamise, kääritamistehnoloogia ja puhastustehnoloogia süstemaatiliseks uurimiseks, vaid ka sünteesiprotsessi uurimiseks.Marsruut, tingimused ja lisandite kontroll protsessis, kuna lõpptoode on üsna habras, pühib igasugune hoolimatus kõik eelnevad jõupingutused ning tehniline raskus ja hind ei ole tähtsusetud.
Just kõrgete tehniliste tõkete ja hea konkurentsimaastiku tõttu on Hengrui Caspofungin pärast börsile viimist säilitanud suhteliselt hea hinnaruumi.
Patendikaitse lõppes 2014. aastal
Kaspofungiini terminalisüstide müük Hiina riiklikes meditsiiniasutustes (ühik: kümme tuhat jüaani)
Seni on loetellu kandmiseks heaks kiidetud ainult Hengrui Pharmaceuticalsi, Chia Tai Tianqingi, Borui Pharmaceuticalsi ja Haisco geneerilised ravimid.Huadongi meditsiin?
Kaspofungiinatsetaadi algupärane uurimisettevõte on Merck ning ülevaatamisel ja heakskiitmisel on 6 ettevõtte, nimelt Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Hiina-USA Huadong Pharmaceutical ja Tian Wei Biopharma, noteerimistaotlused.
JIN DUN Medicalil onISO kvalifikatsioon ja vastab GMP tootmisstandarditele, töötas ettevõtte teadus- ja arendustegevuse juhtimiseks rikkalike kogemustega kodu- ja välismaised ravimite sünteesieksperte.
TEHNOLOOGIA EELISED
● Kõrgsurve katalüütiline hüdrogeenimine.Kõrgsurve hüdrogenolüüsi reaktsioon.Krüogeenne reaktsioon (<-78% C)
●Aromaatne heterotsükliline süntees
● Ümberkorraldusreaktsioon
● Kiraalne eraldusvõime
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardi reaktsioon
Varustus
Meie laboril on erinevad katse- ja testimisseadmed, näiteks: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiraalne HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatograafia, Mikrolaineahjusüntesaator, paralleelsüntesaator, diferentsiaalne skaneeriv kalorimeeter (DSC), elektronmikroskoop...
R&D meeskond
Jindun Medicalil on rühm professionaalseid teadus- ja arendustöötajaid ning seal töötab palju kodu- ja välismaiseid ravimite sünteesieksperte, kes juhivad teadus- ja arendustegevust, muutes meie sünteesi täpsemaks ja tõhusamaks.
Oleme aidanud mitut kodumaist ravimifirma tippu, ntHansoh, Hengrui ja HEC Pharm.Siin näitame osa neist.
Kohandamise juhtum üks:
Cas nr: 110351-94-5
Kohandamise juhtum 2:
Cas nr: 144848-24-8
Kolmas kohandamise juhtum:
Asja nr: 200636-54-0
1.Kohandage uusi vaheühendeid või API-sid.Sarnaselt ülaltoodud juhtumite jagamisele on klientidel nõudmised konkreetsete vahetoodete või API-de järele ja nad ei leia turult vajalikke tooteid, siis saame aidata kohandada.
2.Protsessi optimeerimine vanade toodete jaoks.Meie meeskond aitab optimeerida ja täiustada sellist tootmist, mille reaktsioonitee on vana, tootmiskulud kõrged ja efektiivsus madal.Saame pakkuda täielikku dokumentatsiooni tehnoloogiasiirde ja protsesside täiustamiseks, aidata klienti tõhusamaks tootmiseks.
JIN DUN Medical pakub teile ravimite sihtmärke ja IND-sidisikupärastatud teadus- ja arendustegevuse ühekordsed lahendused.
JIN DUN Medical nõuab unistustega meeskonna loomist, väärikate toodete valmistamist, hoolikat, ranget ja andes endast kõik, et olla usaldusväärne partner ja klientide sõber!
