3-amino-4-pürasoolkarbosamiidi hemisulfaat

Vaheühend allopurinooli sünteesiks.

See on üks 3-amino-4-asendatud pürasoolide seeriast.Seda saab kasutada vaheühendina paljude farmakoloogiliselt tõhusate orgaaniliste ühendite sünteesimiseks, nagu allopurinool, üks pürasoolopürimidiini derivaatide seeriast, viimane aastast 1963 Alates kliinilisest kasutamisest on see olnud peamine ravim podagra ravis.Praegu on sünteesimiseks teada vähe meetodeid

3-aminopürasool-4-karboksamiidhemisulfaat Hiinas, peamiselt malononitriili ja trietüülortoformiaadi reageerimisel etoksümetüleenmalononitriili saamiseks ja seejärel reaktsiooniga Hüdrasiinhüdraadi reaktsioonil saadakse 3-amino-4-tsüanopürasool, mis lõpuks reageerib kontsentreeritud väävelhappega.

3-aminopürasool-4-karboksamiidhemisulfaat (Chen Huiru, Xiao Guomin jt 3-aminopürasool- 4-formamiidhemisulfaadi süntees [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), kogusaagis Selle meetodi süntees on umbes 60% (arvutatud malononitriiliks), see meetod hõlmab kolmeetapilise reaktsiooni, etapid on pikemad ja kasutatavad reagendid, nagu malononitriil ja etoksümetüleenmalononitriil, on mürgisemad ja kallimad.Lisaks sellele on selle meetodiga valmistatud 3-aminopürasool-4-formamiidi hemisulfaat värv, mida on raske eemaldada ja mis nõuab täiendavat töötlemist, mis on keerulisem.

Väliskirjanduses on teateid püridüülamiidhüdrasooni ja etoksümetüleenmalononitriili kasutamisest toorainena, et saada lisamise ja tsükliseerimise teel 3-amino-4-tsüanopürasooli ning seejärel reageerida kontsentreeritud väävelhappega, et saada sihtühend (Reuken G Jones. Reactions of ortoesters with aktiivsed metüleenühendid [J] J Am Chem Soc. 1952, 74(5): 4889 4891).Selle meetodi peamised toorained on kallid, reaktsiooni saagis ei ole kõrge ja tööstusliku tootmise kasum on väike.See peab olema raske.