Fondaparinux SodiuM; Fondaparinux SodiuM identifitseerimine; Fondaparinux naatrium N-4;
Fondaparinux SodiuM; Fondaparinux SodiuM identifitseerimine; Fondaparinux naatrium N-4;
Fondapariinuksi bioloogiline aktiivsus
| Kirjelda | Fondapariinuksi naatrium on antitrombiinist sõltuv Xa faktori inhibiitor. |
| SeotudKategooriad | signaalitee >> Metaboolsed ensüümid/proteaasid >> Faktor Xa Uurimisvaldkonnad >> Südame-veresoonkonna haigused |
| Sihtmärk | Tegur Xa[1] |
| In vitrouuringud | Fondapariinuksi naatrium on esimene uus antikoagulant, mis on selektiivselt suunatud Xa faktorile.Fondapariinuksi puhul on aktiveeritud monotsüütide (ac-M) IC50 väärtus (anti-Xa RÜ/ml) 0,59±0,05 ja monotsüütidest pärinevate osakeste (MMP) väärtus on 0,17±0,03 [2]. |
| In vivouurimine | Fondapariinuksnaatriumil on lineaarne, annusest sõltuv farmakokineetiline profiil, mis tagab väga prognoositava vastuse.Fondapariinuksnaatriumil on 100% biosaadavus, selle toime algab kiiresti, selle poolväärtusaeg on 14–16 tundi ja see võib 24 tunni jooksul jätkata tromboosi vastupanuvõimet.Ravim ei mõjuta protrombiini aega ega aktiveeritud osalist tromboplastiini aega ega trombotsüütide funktsiooni ega agregatsiooni [1]. |
| Viited | [1].Bauer KA.et al.Fondapariinuksi naatrium: Xa faktori selektiivne inhibiitor.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S et al.Fondapariinuksi, enoksapariini ja fraktsioneerimata hepariini diferentsiaalne koagulatsiooni inhibeeriv toime trombiini tekke rakumudelites.Vere hüübimise fibrinolüüs.2011 juuli; 22(5):369-73. |
Fondapariinuksi keemilised ja füüsikalised omadused
| Molekulaarvalem | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekulmass | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondapariinuks on uut tüüpi tromboosivastane ravim, mille FDA on heaks kiitnud pärast hepariini ja madala molekulmassiga hepariini mitmesuguste arteriovenoosse tromboosi raviks ja ennetamiseks.
Näidustused: Fondapariinuksit kasutatakse venoosse trombemboolia ennetamiseks patsientidel, kellele tehakse alajäsemete suur ortopeediline operatsioon, nagu puusaluumurd, suur põlveoperatsioon või puusaliigese asendamine.Seda kasutatakse ebastabiilse stenokardia või ST-segmendi elevatsioonita müokardiinfarktiga patsientide raviks, kellele tehakse kiireloomuline (<120 minutit) invasiivne ravi (PCI) ilma näidustuseta.Seda kasutatakse ST-segmendi elevatsiooniga müokardiinfarktiga patsientide raviks, kes kasutavad trombolüüsi või ei saa esialgu muid reperfusioonravi vorme.
1) Glaxo pidev turu edendamine asetab selle tervishoiuministeeriumi edasise kliinilise tee, riikliku arengu- ja reformikomisjoni hinnareformi ning rahvakindlustusministeeriumi ravikindlustuse kesksele ravimipositsioonile.
V. Toode ei ole veel riikliku tervisekindlustuse alla kuulunud.2010. aastal sisenes ravikindlustuse korrigeerimine just 16 provintsi kohalikku tervisekindlustusse.Müük on algstaadiumis ja asendab järk-järgult madala molekulmassiga hepariini turu;ravikindlustuse provintsid: Shaanxi, Shanxi, Sise-Mongoolia, Liaoning, Tiibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B. Näidustused suurenevad endiselt.GSK-l on hetkel kliinikus 3 näidustusi.Näiteks stentide näidustused on eranditult heaks kiidetud.Muud hepariinid ei ole saadaval.Stendi kliiniline kasutamine suureneb igal aastal 30%.Uute näidustuste kinnitamisega müük kasvab.Teoreetiliselt saab selle tootega ravida kõiki hepariini sarja toodetega ravitavaid haigusi.
C、Hinnaeelis, selle toote minimaalne hind USA turul on 132 USA dollarit, Hiinas 168 jüaani, kodumaine hind ei lange.Kui ekspordite, on rahvusvahelisel turul palju ruumi；
2) Tehniline lävi on kõrge, tooraine sünteesitakse 75 etapis ja patent on aegunud 5 aastat (artikkel 2014).Seda ei ole heaks kiitnud teised tootjad.Süntees on äärmiselt raske.Seda ei tehta vähem kui 10 aastaga.Tsükkel on pikk, raske ja investeering.kõrge.Kodumaiseid konkurente on vähe ja välismaistel on kõrged toorainekulud.Meie eesmärk on järjepidevalt vähendada toorainekulusid ja asendada Glaxo toorme tootmises.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux kiideti heaks Hiinas 2018. aasta esimese imitatsioonina.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. aastane toodang on 210 kg naatriumfondapariinuksi täiustatud vaheühendit N3, mis esitatakse 2018. aastal.
Fondapariinuksi töötas algselt välja MYLAN IRELAND.Praegu Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medicalil onISO kvalifikatsioon ja vastab GMP tootmisstandarditele, töötas ettevõtte teadus- ja arendustegevuse juhtimiseks rikkalike kogemustega kodu- ja välismaised ravimite sünteesieksperte.
TEHNOLOOGIA EELISED
● Kõrgsurve katalüütiline hüdrogeenimine.Kõrgsurve hüdrogenolüüsi reaktsioon.Krüogeenne reaktsioon (<-78% C)
●Aromaatne heterotsükliline süntees
● Ümberkorraldusreaktsioon
● Kiraalne eraldusvõime
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignardi reaktsioon
Varustus
Meie laboril on erinevad katse- ja testimisseadmed, näiteks: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiraalne HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatograafia, Mikrolaineahjusüntesaator, paralleelsüntesaator, diferentsiaalne skaneeriv kalorimeeter (DSC), elektronmikroskoop...
R&D meeskond
Jindun Medicalil on rühm professionaalseid teadus- ja arendustöötajaid ning seal töötab palju kodu- ja välismaiseid ravimite sünteesieksperte, kes juhivad teadus- ja arendustegevust, muutes meie sünteesi täpsemaks ja tõhusamaks.
Oleme aidanud mitut kodumaist ravimifirma tippu, ntHansoh, Hengrui ja HEC Pharm.Siin näitame osa neist.
Kohandamise juhtum üks:
Cas nr: 110351-94-5
Kohandamise juhtum 2:
Cas nr: 144848-24-8
Kolmas kohandamise juhtum:
Asja nr: 200636-54-0
1.Kohandage uusi vaheühendeid või API-sid.Sarnaselt ülaltoodud juhtumite jagamisele on klientidel nõudmised konkreetsete vahetoodete või API-de järele ja nad ei leia turult vajalikke tooteid, siis saame aidata kohandada.
2.Protsessi optimeerimine vanade toodete jaoks.Meie meeskond aitab optimeerida ja täiustada sellist tootmist, mille reaktsioonitee on vana, tootmiskulud kõrged ja efektiivsus madal.Saame pakkuda täielikku dokumentatsiooni tehnoloogiasiirde ja protsesside täiustamiseks, aidata klienti tõhusamaks tootmiseks.
JIN DUN Medical pakub teile ravimite sihtmärke ja IND-sidisikupärastatud teadus- ja arendustegevuse ühekordsed lahendused.
JIN DUN Medical nõuab unistustega meeskonna loomist, väärikate toodete valmistamist, hoolikat, ranget ja andes endast kõik, et olla usaldusväärne partner ja klientide sõber!
